કૉફ્ટટેક હોલ્ડિંગ્સ મર્યાદિત

AZD2932 (883986-34-8)

AZD2932 એ VEGFR-50, PDGFRβ, Flt-8, અને c-Kit માટે અનુક્રમે 4 nm, 7 nm, 9 nm, અને 2 nm ની IC3 સાથે પ્રોટિન ટાયરોસિન કિનેઝ ઇનહિબિટર છે.

રોગનિવારક ઉપયોગ માટે હેતુ નથી. ફક્ત સંશોધન માટે.

AZD2932 (883986-34-8) વર્ણન:

એઝેડ-એક્સ્યુએનએક્સ એ વીઇએફઆરજીઆર-એક્સ્યુએનએક્સ અને પીડીજીએફઆરનું ઉચ્ચ આકર્ષણ અવરોધક છે. AZD-2932 એ VEGFR-2 અને PDGFRβ બંને વિરુદ્ધની પ્રવૃત્તિનું ~ 2932: 1 રેશિયો સંતુલિત છે અને અનુક્રમે બંને એન્ઝાઇમ્સ સામે 1 અને 2 એનએમના IC50 મૂલ્યો બતાવે છે. તે સી-કિટ અને એફએલટીએક્સએનએક્સ પર પણ સક્રિય છે, કેનાઇઝના પેનલ પર સારી પસંદગીઓ સાથે. C8 ઉંદર ગ્લિયલ ગાંઠો ધરાવતી નુડ ઉંદરમાં ફાર્માકોકીનેટિક વર્તણૂંક અને પ્રીક્લેનિકલ એન્ટિટ્યુમર પ્રવૃત્તિ સૂચવે છે કે 4 પાસે ક્લિનિકમાં એન્ટિઆજીયોજેનિક એજન્ટ બનવાની સંભવિતતા છે.

AZD2932 અસરકારક રીતે VEGFR-2 (IC50, 8 એનએમ), પીડીજીએફઆરઆરટી (IC50,4 એનએમ), ફ્લેટ-એક્સ્યુએનએક્સ (IC3, 50 એનએમ), અને સી-કીટ (IC7, 50 એનએમ) ની પ્રવૃત્તિઓને અસર કરે છે. AZD9 પીડીજીએફઆરઆરએ અને પીડીજીએફઆરઆઇટી ફોસ્ફોરીલેશન બંનેને 2932: 1 ની નજીકના સંબંધ સાથે અટકાવે છે. AZD1 વિવિધ સાયટોક્રોમ P2932 આઇસોફર્મ્સને અવરોધિત કરતું નથી જેમાં સૌથી ખરાબ IC450 50C2 (9 μM) ની વિરુદ્ધ છે. AZD8.0 પાસે HERG (IC2932, 50 μM) સામે કોઈ પ્રવૃત્તિ નથી.

C6 ઉંદર ગ્લિયલ ટ્યુમર મોડેલમાં, ઝેડએક્સએક્સએક્સએક્સ (પી.ઓ., બિડ) 2932 અને 64 એમજી / કિલો ડોઝ બંને માટે 50% ની સાઇનિફાઈ કેન ટીજીઆઇ પરિણમે છે. XUXX અને 12.5 એમજી / કિલો બિડ (પી.ઓ.) પર 6% અને 81% અને 72 એમજી / કિલો બિડ (પી.ઓ.) પર 50% દ્વારા લોવો ટ્યુમર્સ દ્વારા કેલુ-એક્સ્યુએનએક્સ ટ્યુમરના વિકાસને અવરોધિત કરવામાં આવે છે. AZD12.5 (67-50 એમજી / કિલો, પી.ઓ.) પી-વીઇજીએફઆર-એક્સ્યુએનએક્સ અને પી-પીડીજીએફઆરઆરβ બંનેના 2932-3% અવરોધનું કારણ બને છે. એઝેડએક્સએનએક્સએક્સના એકલ બોલસ મૌખિક ડોઝને પરિણામે પીડીજીએફઆરએ ફોસ્ફોરીલેશન 50 એચ ડોઝિંગ પછી ડોઝ-સંબંધિત અવરોધમાં પરિણમે છે.

AZD2932 (883986-34-8) એસવિશિષ્ટતાઓ:

ઉત્પાદન નામ AZD2932
સમાનાર્થી AZD2932; એઝેડ 2932; AZD-2932
કેમિકલ નામ 2-(4-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxy)phenyl)-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)acetamide
શુદ્ધતા ≥98% (HPLC)
CAS સંખ્યા 883986-34-8
મોલેક્યુલર Fઓર્મુલા C24H25N5O4
મોલેક્યુલર Wઆઠ 447.495 જી / મોલ
મોનોઈસોપોટિક માસ 447.191 જી / મોલ
એમડીએલ નંબર N / A
ઈંચકી TWYCZJMOEMMCGC-UHFFFAOYSA-N
શાહી કોડ InChI=1S/C24H25N5O4/c1-15(2)29-13-17(12-27-29)28-23(30)9-16-5-7-18(8-6-16)33-24-19-10-21(31-3)22(32-4)11-20(19)25-14-26-24/h5-8,10-15H,9H2,1-4H3,(H,28,30)
સ્મોલ્સ O=C(NC1=CN(C(C)C)N=C1)CC2=CC=C(OC3=C4C=C(OC)C(OC)=CC4=NC=N3)C=C2
ફોર્મ પાવડર
રંગ N / A
સોલ્યુબિલિટી ડીએમએસઓ 89 એમજી / એમએલ (198.89 એમએમ)

પાણી અદ્રાવ્ય

આલ્કોહોલ 5 એમજી / એમએલ (11.17 એમએમ)

સંગ્રહ તાપમાન. -20 ° સે
શેલ્ફ જીવન > 2 વર્ષ યોગ્ય રીતે સંગ્રહિત થાય છે
હેન્ડલિંગ હવા અને ભેજ થી રક્ષણ કરો
એપ્લિકેશન વીઇએફઆરજીઆર-એક્સ્યુએનએક્સ અને પીડીજીએફઆરનું આકર્ષણ અવરોધક


=

પરિવહનના તમામ રસ્તાઓ માટે RIDADR નોન

સંદર્ભ:

[1]. Plà © PA, જંગ એફ, ઍશ્ટન એસ, હેનક્વિન એલ, લેઈન આર, મોર્ગેન્ટિન આર, પાસ્કેટ જી, ટેલર એસ, એઝેડએક્સયુએનએક્સ ડિસ્કવરી, વીઇએફેએફઆર-એક્સ્યુએનએક્સ અને પીડીજીએફઆર ટાયરોસિન કેનાસિસ માટે ઉચ્ચ સંલગ્નતા સાથે એક નવી ક્વિનાઝોલિન ઇથર ઇન્હિબિટર. બાયોઓર્ગ મેડ કેમ લેટ. 2932 જાન્યુ 2; 2012 (1): 22-1. ડોઇ: 262 / j.bmcl.6. ઇપુબ 10.1016 નવેમ્બર 2011.11.019. PubMed PMID: 2011.

માટે 1 સમીક્ષા AZD2932 (883986-34-8)

  1. કૉફ્ટટેક -

    આ પહેલા ક્યારેય સારો અનુભવ ન હતો, એઝેડએક્સએનએક્સએક્સ (2932-883986-34) ઉચ્ચ શુદ્ધતા છે, ગ્રાહક સેવા પણ સરસ છે! પ્રયત્ન કરવો જ પડશે !!

સમીક્ષા ઉમેરો

તમારું ઇમેઇલ સરનામું પ્રકાશિત કરવામાં આવશે નહીં. જરૂરી ક્ષેત્રો ચિહ્નિત થયેલ છે *